MADADI, Nikhil Reddy,PENTHALA, Narsimha Reddy,CROOKS, Peter,MADDUKURI, Leena,EOFF, Robert
申请号:
USUS2015/023628
公开号:
WO2015/153635A1
申请日:
2015.03.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present disclosure describes disubstituted triazoles, their synthesis, and their use as anti-cancer compounds. In particular, compounds of Formula (I) are provided, examples include 4,5-diaryl-1,2,3-triazoles, 4-aryl-5-heteroaryl-1,2,3-triazoles. These compounds are synthesized by treating diaryl or aryl-heteroaryl substituted olefins with azides in the presence of a proton donor or acceptor. The inhibition of tubulin polymerization using these 1,2,3-triazoles is also described.La présente invention concerne des triazoles disubstitués, leur synthèse et leur utilisation comme composés anticancéreux. En particulier, linvention concerne des composés de formule (I) parmi lesquels figurent, par exemple, les 4,5-diaryl-1,2,3-triazoles, les 4-aryl-5-hétéroaryl-1,2,3-triazoles. Ces composés sont synthétisés en traitant des oléfines substituées par un groupe diaryle ou aryl-hétéroaryle avec des azides en présence dun donneur ou dun accepteur de protons. Linvention concerne également linhibition de la polymérisation de tubuline au moyen de ces 1,2,3-triazoles.