您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

COMPLEXATION METHODS WITH CYCLODEXTRINS FOR THE INTRODUCTION OF PEPTIDE PROTEASOMIC INHIBITORS INTO PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
专利权人:
ОНИКС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК.
发明人:
Иван,Питер,Шон,Муханнад
申请号:
EA201491994
公开号:
EA201491994A1
申请日:
2013.05.08
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention relates to methods for formulating compositions containing one or more peptide proteasome inhibitors and cyclodextrin, in particular substituted cyclodextrin, as well as methods for complexing with cyclodextrins in preparing the composition of the peptide proteasome inhibitor (for example, compounds of formulas (1) to (5) or its pharmaceutical acceptable salt) with one or more cyclodextrins. Such methods significantly increase the solubility and stability of these proteasome inhibitors and facilitate both their manufacture and their administration. For example, homogeneous solutions of the compound of formula (5) (carfilzomib) can be obtained at a pharmaceutically acceptable pH (eg, about 3.5) and at higher concentrations (eg, about 5 mg / ml) than could be obtained without one or several cyclodextrins and methods of complexation between the compound and one or more cyclodextrins presented in this document.Изобретение относится к способам составления композиций, содержащим один или несколько пептидных протеасомных ингибиторов и циклодекстрин, в частности замещенный циклодекстрин, а также к способам комплексообразования с циклодекстринами при получении состава пептидного протеасомного ингибитора (например, соединения формул (1)-(5) или его фармацевтически приемлемой соли) с одним или несколькими циклодекстринами. Такие способы значительно увеличивают растворимость и стабильность данных протеасомных ингибиторов и облегчают как их изготовление, так и их введение. Например, гомогенные растворы соединения формулы (5) (карфилзомиба) могут быть получены при фармацевтически приемлемом рН (например, около 3,5) и при более высоких концентрациях (например, около 5 мг/мл), чем можно было бы получить без одного или нескольких циклодекстринов и способов комплексообразования между соединением и одним или несколькими циклодекстринами, представленными в данном документе.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充