Disclosed herein is a transglutaminase inhibitor comprising glucosamine or a derivative thereof. Exhibiting potent inhibitory activity against transglutaminase, the overexpression of which is responsible for the etiology of various diseases, glucosamine or derivatives thereof can be useful in the prevention and treatment of such diseases. Also, a pharmaceutical composition comprising glucosamine or a derivative thereof as an active ingredient and a method of inhibiting transglutaminase are disclosed. Featuring the use of the pharmaceutical composition, the method can be therapeutically safely and effectively- applied to patients afflicted with such diseases.Linvention porte sur un inhibiteur de la transglutaminase renfermant de la glucosamine ou un de ses dérivés. Cet inhibiteur présente une puissante activité inhibitrice contre la transglutaminase dont la surexpression est responsable de diverses maladies la glucosamine ou ses dérivés peuvent être utiles dans la prévention et le traitement desdites maladies. Linvention porte également sur une composition pharmaceutique comprenant de la glucosamine ou un de ses dérivés comme ingrédient actif et sur un procédé dinhibition de la transglutaminase. La composition pharmaceutique utilisée selon linvention peut être appliquée de manière fiable et efficace et à des fins thérapeutiques sur des patients atteints desdites maladies.