香豆素母核的呋咱衍生物及抗肿瘤活性
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 陈瑛,陈晓雨,刘明明,杨恭
- 申请号：
- CN201410242359.X
- 公开号：
- CN105153142A
- 申请日:
- 2014.06.03
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 吴桂琴
- 摘要：
- 本发明属化学制药领域，涉及香豆素母核及其异构体通过不同长度和结构链接与呋咱氧化物结合的呋咱衍生物，经实验证实其具有优良抑制敏感人肿瘤细胞、耐药瘤株以及测定新生血管抑制作用的HUVEC正常细胞生长抑制活性；以及对耐顺铂的A2780和耐吉西他滨的HM231细胞株的细胞增殖具有抑制活性。初步药理显示其通过释放高浓度一氧化氮，诱导癌细胞的凋亡功能；抑制MEK活性和明显抑制MAPK/ERK通路中MEK的磷酸化作用，产生显著地抑制肿瘤生长作用。本发明的化合物为获得对敏感和耐药肿瘤均具有抑制活性的候选药物以及阐明其药理作用机理奠定了良好基础。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
