BRACKHAGEN, Meinolf,ADDEN, Roland,PETERMANN, Oliver,SAMMLER, Robert, L.,WALLICK, David, E.
申请号：
USUS2013/035589
公开号：
WO2013/154977A1
申请日:
2013.04.08
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
A sustained release dosage form comprises an active ingredient blended with a polymeric matrix. At least a portion of the polymeric matrix is formed by a cellulose ether having an onset dissolution temperature of at least 40°C, having anhydroglucose units joined by 1-4 linkages and having methyl groups, hydroxyalkyl groups, and optionally alkyl groups being different from methyl as substituents such that the cellulose ether has an MS (hydroxyalkyl) of 0.05 to 1.00, and hydroxyl groups of anhydroglucose units are substituted with methyl groups such that [ s23/s26 - 0.2*MS(hydroxyalkyl) ] is 0.31 or less, wherein s23 is the molar fraction of anhydroglucose units wherein only the two hydroxyl groups in the 2- and 3-positions of the anhydroglucose unit are substituted with a methyl group and wherein s26 is the molar fraction of anhydroglucose units wherein only the two hydroxyl groups in the 2- and 6-positions of the anhydroglucose unit are substituted with a methyl group.Cette invention concerne une nouvelle forme pharmaceutique à libération prolongée comprenant un principe actif mélangé à une matrice polymère. Au moins une partie de la matrice polymère est formée par un éther de cellulose ayant une température de dissolution de départ d'au moins 40°C, contenant des motifs anhydroglucose joints par 1 à 4 liaisons et ayant des groupes méthyle, des groupes hydroxyalkyle, et éventuellement des groupes alkyle autres que méthyle à titre de substituants de façon que l'éther de cellulose ait une MS (hydroxyalkyle) de 0,05 à 1,00, et les groupes hydroxyle des motifs anhydroglucose sont substitués par des groupes méthyle de façon que [s23/s26 - 0,2*MS(hydroxyalkyle) ] soit de 0,31 ou moins, où s23 est la fraction molaire de motifs anhydroglucose dans lesquels seuls les deux groupes hydroxyle aux positions 2 et 3 du motif anhydroglucose sont substitués par un groupe méthyle et s26 est la fraction molaire de motifs anhydroglucose dans lesquels seuls les deux groupes hydroxyle aux
