The present invention is related to novel 20-sulfonylamidine derivatives of camptothecin (1), method of synthesizing the same, and use thereof as an antitumor agent, for examples an antitumor agent for treating nasopharyngeal, lung, breast or prostate cancer.La présente invention concerne de nouveaux dérivés 20-sulfonylamidine de camptothécine (1), leur procédé de synthèse, et leur utilisation en tant qu'agent antitumoral, par exemple pour le traitement de cancers du rhinopharynx, du sein, du poumon ou de la prostate.