DÉRIVÉ DE RGD CYCLIQUE MARQUÉ PAR DU TRICARBONYL-TECHNÉTIUM-99M OU -RHÉNIUM-188, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT LE DÉRIVÉ COMME PRINCIPE ACTIF DESTINÉE À ÊTRE UTILISÉE DANS LE DIAGNOSTIC OU LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À LANGIOGENÈSE
LEE, Byung Chul,이병철,KIM, Sang Eun,김상은,KIM, Ji Sun,김지선,MOON, Byung Seok,문병석,JUNG, Jae Ho,정재호
申请号：
KRKR2011/003801
公开号：
WO2011/149250A3
申请日:
2011.05.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a tricarbonyl technetium-99m or rhenium-188 label ring RGD derivative, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the derivative as an active ingredient for use in the diagnosis or treatment of angiogenesis-related diseases. The tricarbonyl technetium-99m or rhenium-188 label ring RGD derivative of the present invention has a high subnanomolar affinity to αvβ3 integrin (also called as a vitronectin receptor that is activated in an angiogenic action induced by a tumor, reflects a high tumor image after an animal in which cancer cells are transplanted received an initial intake of the tricarbonyl technetium-99m label ring RGD derivative, and acts exclusively upon cancer cells having selectively activated αvβ3 integrin because of a substantially low intake into the liver and intestines, compared to existing known radioactive isotope label ring RGD derivatives. These results show that the rhenium-188 label derivative, a therapeutic nuclide using the same precursor as used in the technetium-99m label, effectively inhibits the growth of a tumor and demonstrates therapeutic efficacy when administered via tail vein injection to an animal model of a tumor, compared to a case where only saline has been injected, thereby making it useful as a medicine for the diagnosis or treatment of angiogenesis-related diseases.La présente invention porte sur un dérivé de RGD cyclique marqué par du tricarbonyl-technétium-99m ou -rhénium-188, sur son procédé de préparation et sur une composition pharmaceutique contenant le dérivé comme principe actif destinée à être utilisée dans le diagnostic ou le traitement de maladies liées à langiogenèse. Le dérivé de RGD cyclique marqué par du tricarbonyl-technétium-99m ou -rhénium-188 de la présente invention a une affinité élevée inférieure à une affinité nanomolaire pour lintégrine αvβ3 (également appelée récepteur de la vitronectine) qui est activée dans une action angiogénique induite
