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DISPIRO 1,2,4-TRIOXOLANE ANTIMALARIALS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP08845311.3
公开号:
EP2203457B1
申请日:
2008.10.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites. The compounds of the invention unexpectedly provide a single-dose cure for malaria, as well as prophylactic activity against the same. The compounds are also active against schistosomiasis and cancer.Linvention concerne un moyen et un procédé de traitement du paludisme, de la schistosomiase et du cancer qui utilise un spiro- ou dispiro-1,2,4-trioxolane. Les 1,2,4-trioxolanes préférés comprennent un groupe spiroadamantane dun côté du groupe trioxolane et un spirocyclohexyle de lautre côté du groupe trioxolane. En comparaison des dérivés semi-synthétiques dartémisinine, les composés selon linvention sont structuralement simples, faciles à synthétiser, non toxiques et puissants contre les parasites paludéens. De manière surprenante, les composés selon linvention constituent un traitement en une seule dose du paludisme, et ont également une activité prophylactique envers le paludisme. Les composés sont également actifs contre la schistosomiase et le cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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