Dopamine β-hydroxylase (DBH) inhibitors that do not exhibit cytotoxicity such as nepicastat and etamicastat and analogs and pharmaceutically acceptable salts thereof, and serotonin receptor antagonists that do not show cytotoxicity such as amperodide and analogs thereof And an anticancer therapeutic agent comprising a pharmaceutically acceptable salt. DBH inhibitors and serotonin receptor antagonists that do not exhibit cytotoxicity may be administered alone or in combination with one or more additional anticancer drugs or anticancer therapies. Pharmaceutical compositions and combinations comprising a DBH inhibitor and a serotonin receptor antagonist that do not exhibit cytotoxicity and one or more additional anticancer drugs, and methods of treating cancer using the pharmaceutical compositions and combinations Provide further.ネピカスタット、エタミカスタットなどの細胞毒性を示さないドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ(DBH)阻害剤ならびにそのアナログおよび薬学的に許容される塩と、アンペロジドなどの細胞毒性を示さないセロトニン受容体アンタゴニストならびにそのアナログおよび薬学的に許容される塩を含む抗癌治療剤を提供する。細胞毒性を示さないDBH阻害剤およびセロトニン受容体アンタゴニストは、単独であるいは1種または複数種の追加の抗癌薬または抗癌治療と組み合わせて投与してもよい。細胞毒性を示さないDBH阻害剤およびセロトニン受容体アンタゴニストならびに1種または複数種の追加の抗癌薬を含む医薬組成物および組み合わせと、その医薬組成物および組み合わせを用いて癌を処置する方法とをさらに提供する。