This invention relates to methods and compositions for improving solubility and the pharmacokinetic profile of rapamycin. More particularly, the present invention relates to employing mono or diacyl lipid-polymer conjugates for formulating rapamycin compositions having increased solubility and enhanced delivery.Esta invención se refiere a métodos y composiciones para mejorar la solubilidad y el perfil farmacocinético de la rapamicina. Más particularmente, la presente invención se refiere a emplear conjugados mono o diacil lipídicos-poliméricos para la formulación de composiciones de rapamicina que tienen mayor solubilidad y una mejor liberación.