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SUBSTITUTED ARYLALCANOIC ACID DERIVATIVES AS PPAR PAN AGONISTS WITH POTENT ANTIHYPERGLYCEMIC AND ANTIHYPERLIPIDEMIC ACTIVITY
专利权人:
发明人:
申请号:
EP03772525.6
公开号:
EP1569904B1
申请日:
2003.11.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed is the preparation and pharmaceutical use of substituted arylalcanoic acid derivatives of Formula I, wherein ring A, ring B, Rl, R2, R3, R4, R5, X, Alkl, Alk2, Arl, and Ar2 are as defined in the specification. These compounds, as selective agonists activating peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR), in particularly the RXR/PPARalpha, RXR/PPARgamma, and RXRJPPARdelta heterodimers, are useful in the treatment and/or prevention of type 2 diabetes and associated metabolic syndrome such as hypertension, obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary artery disease, and other cardiovascular disorders with improved side effects profile commonly associated with conventional PPARgamma agonists.Linvention concerne la préparation et utilisation pharmaceutique de dérivés dacides arylalcanoïques substitués de formule (I) dans laquelle le cycle A, le cycle B, R1, R2, R3, R4, R5, X, Alk1, Alk2, Ar1 et Ar2 sont tels que définis dans le descriptif. Ces composés, servant dagonistes sélectifs, activant les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysome (PPAR), plus particulièrement les hétérodimères RXR/PPARalpha, et RXR/PPARgamma et RXRJPPARdelta qui sont utiles dans le traitement et/ou la prévention du diabète de type 2 et du syndrome métabolique associé, à savoir lhypertension, lobésité, linsulino-résistance, lhyperlipidémie, lhyperglycémie, lhypercholestérolémie, lathérosclérose, les maladies coronariennes et dautres troubles cardio-vasculaires présentent un profil deffets secondaires amélioré associé communément aux agonistes habituels PPARgamma.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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