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一类双脱甲基放线菌素衍生物及其在制备抗耐药菌感染药物中的应用
- 专利权人:
- 中国科学院南海海洋研究所
- 发明人:
- 鞠建华,刘梦婵,孙长利,马俊英,李青连
- 申请号:
- CN201910904940.6
- 公开号:
- CN110669103A
- 申请日:
- 2019.24.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一类双脱甲基放线菌素衍生物及其在制备抗耐药菌感染药物中的应用。放线菌素双脱甲基衍生物Didemactinomycin D,其结构式如式(Ⅰ)所示,Didemactinomycin X2其结构式如式(Ⅱ)所示。本发明从海洋来源的放线菌素D生产菌株S.costaricanus SCSIO ZS0073的甲基转移酶失活突变株ZS0073/ΔacnM中分离得到具有抗耐药金黄色葡萄球菌的放线菌素脱甲基衍生物Didemactinomycin D和Didemactinomycin X2,试验结果表明,Didemactinomycin D对14株金黄色葡萄球菌具有良好的抑制活性(MIC在4~32ug/mL),其与放线菌素D相比,对正常人体细胞的毒性大大减弱,显示出其在抗感染药物开发中的重要价值。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/