PROCESS FOR PREPARING 3-[4S-8-BROMO-1-METHYL-6-2-PYRIDINYL-4H-IMIDAZOL[12-a][14]BENZODIAZEPINE-4-YL]PROPIONIC ACID METHYL ESTER OR THE BENZENE SULFONATE SALT THEREOF AND COMPOUNDS USEFUL IN THAT PROCESS
틸브룩, 스튜어트, 개리,슈마허, 안드레아스,엠메네거, 레네,TILBROOK STUART GARY,SCHUMACHER ANDREAS,EMMENEGGER RENE
申请号:
KR1020127009891
公开号:
KR1020120102603A
申请日:
2010.09.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides 3-[(S) -7-bromo-2-((R and / or S) -2-hydroxy-propylamino) -5-pyridin-2-yl-3H- of formula (EM). By reacting benzo [e] [1,4] diazepin-3-yl] -propionic acid methyl ester with an oxidizing agent and optionally treating the reaction product under acidic conditions, for example, the compound of formula (F) or 3-[(4S) -8-bromo-1-methyl-6- (2-pyridinyl) -4H-imidazo [1,2-a] [1,4] benzodiazepine-4, including producing -Yl] -propionic acid methyl ester and 3-[(4S) -8-bromo-1-methyl-6- (2-pyridinyl) -4H-imidazo [1,2-a] [1,4] benzodiazepine Novel process for preparing 4-yl] propionic acid methyl ester benzene sulfonate (P), and novel compounds useful as starting materials or intermediates for carrying out the process.본 발명은 구조식(EM)의 3-[(S)-7-브로모-2-((R 및/또는 S)-2-하이드록시-프로필아미노)-5-피리딘-2-일-3H-벤조[e][1,4]디아제핀-3-일]-프로피온산 메틸 에스테르를 산화제와 반응시키고, 임의로 산성 조건 하에 반응 생성물을 처리함으로써, 예컨대, 구조식(F)의 화합물 또는 화합물(P)을 생성시키는 것을 포함하는, 3-[(4S)-8-브로모-1-메틸-6-(2-피리디닐)-4H-이미다조[1,2-a][1,4]벤조디아제핀-4-일]-프로피온산 메틸 에스테르 및 3-[(4S)-8-브로모-1-메틸-6-(2-피리디닐)-4H-이미다조[1,2-a][1,4]벤조디아제핀-4-일]프로피온산 메틸 에스테르 벤젠 설포네이트(P)를 제조하는 신규한 방법, 및 상기 방법을 수행하기 위한 출발 물질 또는 중간 물질로서 유용한 신규한 화합물에 관한 것이다.