一类双功能D-氨基酸修饰阿片肽类化合物及其合成方法与应用
- 专利权人:
- 王锐
- 发明人:
- 王锐,刘鑫,赵龙,王媛
- 申请号：
- CN201911188458.3
- 公开号：
- CN110776555A
- 申请日:
- 2019.28.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类双功能D‑氨基酸修饰阿片肽类化合物、合成方法以及该系列类似物在制备镇痛药物方面的应用。其合成方法包括合成固相载体肽树脂;在固相载体上,按照多肽序列C端至N端的顺序,依次接入相应氨基酸;肽树脂后处理、切肽和萃肽和制备纯化,合成方法简单便捷、容易操作、缩合时间短、可作大量合成、易纯化。本发明通过有选择性替代修饰序列中容易被酶识别和酶切的位点,能够在保持其高的μ‑阿片受体亲和能力的同时,能够显著其抗生物体内酶水解的能力,镇痛活性与镇痛效果的持续时间也得到了提高,有效的提高其生物利用度,具备良好的药理学活性和潜在的临床应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
