The invention provides inhibitors of ghrelin O-acyltransferase, and methods of making and using them. In some embodiments, the invention provides bisubstrate analog inhibitors of ghrelin O-acyltransferase, which can be effective in treating, for example, obesity and diabetes mellitus.Linvention concerne des inhibiteurs de la ghréline O-acyltransférase et des procédés de fabrication et dutilisation de ceux-ci. Dans certaines formes de réalisation, linvention concerne des inhibiteurs danalogues bisubstrat de la ghréline O-acyltransférase pouvant servir à traiter, par exemple, lobésité et le diabète sucré.
