The present invention There is provided a pharmaceutical composition for treating cancer comprising as an active ingredient a compound represented by the following formula (I): <; EMI ID = C - [- CH 2 -O - (- CH 2 CH 2 -O-) n -X 1 -CHR 1 -O-CO-NR 2 -CH 2 -X 2] 4 (I) Wherein X 1 -CHR 1 -O-CO-NR 2 is a linker, X 1 is a spacer, R 1 is an optionally substituted C1 to C4 alkyl group, R 2 is a phenyl group or a substituted phenyl group, and X 2 Is SN-38, and n is an integer from 200 to 1,000, wherein the pharmaceutical composition is administered once a week with a single dose of about 0.01 to 11 [mu] mol / kg for a subject with cancer at weekly intervals Irinotecan-like side effects, irinotecan-like side effects, irinotecan-like side effects, irinotecan at a dose as low as 1/10 (molar ratio) irinotecan or irinotecan- Providing further cancer growth inhibiting activity; And a method of treating cancer using the composition.본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 암 치료용 약학적 조성물을 제공한다:C-[-CH2-O-(-CH2CH2-O-)n-X1-CHR1-O-CO-NR2-CH2-X2]4 (I)여기서, X1-CHR1-O-CO-NR2는 링커이며, X1은 스페이서이고, R1은 치환될 수 있는 C1 내지 C4의 알킬기이고, R2는 페닐기 또는 치환된 페닐기이고, X2는 SN-38이며, 그리고 n은 200 내지 1,000의 정수이고, 여기서 약학적 조성물은 암을 가진 피험체에 대해 약 0.01 내지 11 μmol/kg의 단 회 용량으로 1 주일에 1 번씩, 1 주 간격으로 적어도 2 주에 걸쳐 비경구 투여하는 용법 및 용량으로 사용하는 것이 가능하고, 이리노테칸-유사 부작용(Irinotecan-like side effects)이 없으며, 이리노테칸의 1/10(몰비) 만큼 낮은 복용량에서 이리노테칸과 같은 정도 또는 그 이상의 암 성장 억제 활성을 제공; 및 상기 조성물을 이용한 암 치료 방법을 제공한다.