미첼 스콧 에이,댄카 미하엘라 디아나,블롬그렌 피터 에이,디시몬 로버트 더블유,피핀 더글라스 에이 아이,브리텔리 데이비드 알
申请号：
KR1020077018205
公开号：
KR1012925980000B1
申请日:
2006.01.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Certain chemical entities chosen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystal forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof, are provided herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are also provided herein. Use in treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to angiogenic kinase modulation, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include cancer, including breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma. A method for determining the presence or absence of an angiogenic kinase in a sample comprising contacting the sample with at least one chemical entity under conditions that permit detection of activity of the angiogenic kinase, or detecting a level of the activity of the angiogenic kinase.본원에서는 하기 화학식 1 의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물, 결정 형태, 킬레이트, 비공유성 착물, 프로드러그, 및 혼합물로부터 선택되는 특정 화학 물질이 제공된다. 본원에서는 하나 이상의 화학 물질, 및 담체, 애주번트, 및 부형제로부터 선택되는 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 비히클을 함유하는 약학 조성물이 또한 제공된다. 혈관신생성 키나아제 조절에 대해 반응하는 특정 질환 또는 장애를 앓고 있는 환자에, 상기 질환 또는 장애의 징후 또는 증상을 감소시키기에 효과적인 양의 하나 이상의 화학 물질을 투여하는 것을 포함하는, 상기 환자의 치료에서의 용도가 개시된다. 이러한 질환에는, 유방 신생물 (breast neoplasia), 자궁내막암, 결장암, 및 경부 편평세포암종을 포함하는 암이 포함된다. 혈관신생성 키나아제의 활성의 검출을 가능하게 하는 조건 하에 하나 이상의 화학 물질과 샘플을 접촉시키고, 혈관신생성 키나아제의 활성 수준 및 이로부터 검출하는 것을 포함하는, 샘플 내의 혈관신생성 키나아제의 존재 또는 부재를 확인하는 방법.
