Methods for treating renal cancer by administration of certain 3,3′,4,4′-tetrahydroxy-2,2′-bipyridine-N,N′-dioxide compounds, especially 3,3′,4,4′-tetrahydroxy-2,2′-bipyridine-N,N′-dioxide (Orellanine), conjugated to an alpha-emitting radionuclide (e.g. Astatine-211) to increase the efficacy of the formulation and/or a large molecule (e.g. a oligomer/polymer such as a PEG or a polysaccharide such as a dextran or a Ficoll®) to reduce the filtration and consequently the renal exposure. Particular administration protocols and dosing regimens, as well as pharmaceutical compositions suitable for use in the treatment methods can be used.La présente invention concerne des méthodes de traitement de cancer rénal, par l'administration de certains composés 3,3',4,4'-tétrahydroxy-2,2'- bipyridine-N,N'-dioxyde, en particulier 3,3',4,4'-tétrahydroxy-2,2'-bipyridine-N,N'-dioxyde (Orellanine), conjugués à un radionucléide à émission alpha (par exemple l'Astatine-211) pour augmenter l'efficacité de la formulation, et/ou une grande molécule (par exemple un oligomère/polymère tel qu'un polyéthylène glycol, ou un polysaccharide tel qu'un dextrane ou un Ficoll®) pour réduire la filtration et, par conséquent, l'exposition rénale. Des protocoles d'administration et des régimes de dosage particuliers, ainsi que des compositions pharmaceutiques adaptées dans les méthodes de traitement, peuvent être utilisés.