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プラバスタチン類縁体、その前駆体、PET用分子プローブ及びトランスポーター機能評価用プローブ
专利权人:
INSTITUTE OF PHYSICAL & CHEMICAL RESEARCH
发明人:
IJUIN YOSHIHIRO,伊集院 良祐,TAKASHIMA TADAYUKI,高島 忠之,WATANABE YASUYOSHI,渡辺 恭良,SUZUKI MASAAKI,鈴木 正昭,SUGIYAMA YUICHI,杉山 雄一,MAEDA KAZUYA,前田 和哉
申请号:
JP2012104359
公开号:
JP2013231008A
申请日:
2012.05.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a pravastatin analog and a pravastatin analog in which a methyl group that exists in an ester portion of the pravastatin analog is labelled by [11C], and a precursor of the pravastatin analog, which are made to be applicable to a molecular probe for PET and a probe for transporter functional evaluation.SOLUTION: The present invention relates to a pravastatin analog consisting of a chemical constitution formula, wherein R1 and R2 each independently denote a 6C or lower alkyl group or a pharmacologically acceptable salt, a hydrate, a solvate or a prodrug thereof. The one in which a terminal methyl group of an ester portion that bonds to 8-carbon position is labeled by [11C] is a molecular probe for PET and a probe for transporter functional evaluation.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】プラバスタチン類縁体、並びに、プラバスタチン類縁体のエステル部分に存在するメチル基が[11C]で標識化されたプラバスタチン類縁体及びプラバスタチン類縁体の前駆体を提供し、PET用分子プローブやトランスポーター機能評価用プローブに適用可能とすることを解決すべき課題とする。【解決手段】本発明は、下記化学構造式(ただし、R1及びR2はそれぞれ独立して炭素数6以下のアルキル基)又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなるプラバスタチン類縁体である。8位の炭素に結合したエステル部分の末端メチル基が[11C]で標識されているものは、PET用分子プローブやトランスポーター機能評価用プローブ。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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