吡唑衍生物在作为β2-肾上腺素受体别构拮抗剂的应用
- 专利权人:
- 常州大学
- 发明人:
- 陈新,雒智杰,钱明成,戚颖,侯文文,黑晓源,李晴,洪美龄,张千禧,赵帅
- 申请号：
- CN202211403416.9
- 公开号：
- CN115745891A
- 申请日:
- 2022.11.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物化学领域，具体公开了吡唑衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明得到一系列新型吡唑类衍生物，结构如下式所示，其中R1为氢原子，卤素原子，硝基，甲基，甲氧基等；R2为氢原子，氢卤素原子；R3为氢原子，卤素原子。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验用来测试目标化合物在G蛋白依赖性信号通路上对β2AR功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。药理结果显示合成的大部分吡唑类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节ISO的功能活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
