ANDREW GRAHAM WATTS,アンドリュー・グラハム・ワッツ,TERRENCE KANTNER,テレンス・カントナー,AMANDA BARBARA MACKENZIE,アマンダ・バーバラ・マッケンジー
申请号：
JP2015137984
公开号：
JP2015221812A
申请日:
2015.07.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide reagents and methods for functionalizing polypeptides with poly(alkylene glycol) molecules and glycan groups.SOLUTION: Reagents and methods for functionalizing polypeptides with poly(alkylene glycol) molecules and glycan groups are disclosed that are based on a functionalizing reagent which comprises a nitrogen-containing heterocyclic aromatic ring having a vinyl substituent that is capable of reacting with one or more thiol groups that are naturally present in, or have been introduced into, the polypeptide, for example by employing a thiol group of one or more cysteine residues. The functionalizing reagent is covalently linked to a poly(alkylene glycol) molecule, such as a polyethylene glycol (PEG) molecule, or a glycan group so that the reaction between the vinyl group and the thiol group in the polypeptide covalently links the polypeptide to the poly(alkylene glycol) molecule and/or the glycan group.【課題】ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を提供する。【解決手段】ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を開示し、これは、ポリペプチド内に天然に存在する、または、例えば1つ以上のシステイン残基のチオール基を用いることによってポリペプチドに導入された、1つ以上のチオール基と反応することができるビニル置換基を有する、窒素を含む複素環式芳香環を含む官能基化試薬に基づく。官能基化試薬は、ポリ(アルキレングリコール)分子、例えばポリエチレングリコール(PEG)分子、またはグリカン群に共有結合されて、ビニル基とポリペプチド内のチオール基との間の反応がポリペプチドをポリ(アルキレングリコール)分子および/またはグリカン群に共有結合する。【選択図】図５
