아이겐브롯, 찰스 더블유.,주누툴라, 자가쓰 레디,로우만, 헨리,라브, 헬가 이.,반들렌, 리차드
申请号：
KR1020077006617
公开号：
KR1012708290000B1
申请日:
2005.09.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Antibodies are engineered by replacing one or more amino acids of a parent antibody with non cross-linked, highly reactive cysteine amino acids. Antibody fragments may also be engineered with one or more cysteine amino acids to form cysteine engineered antibody fragments (ThioFab). Methods of design, preparation, screening, and selection of the cysteine engineered antibodies are provided. Cysteine engineered antibodies (Ab), optionally with an albumin-binding peptide (ABP) sequence, are conjugated with one or more drug moieties (D) through a linker (L) to form cysteine engineered antibody-drug conjugates having Formula I: Ab-(L-D) p I where p is 1 to 4. Diagnostic and therapeutic uses for cysteine engineered antibody drug compounds and compositions are disclosed.항체는 모 항체의 1개 이상의 아미노산을 비-가교의 고도로 반응성인 시스테인 아미노산으로 대체함으로써 유전자조작된다. 항체 단편은 또한 1개 이상의 시스테인 아미노산으로 유전자조작하여 시스테인 유전자조작 항체 단편 (ThioFab)를형성시킨다. 시스테인 유전자조작 항체의 디자인, 제조, 스크리닝 및 선별 방법이 제공된다. 시스테인 유전자조작 항체 (Ab)는, 임의로 알부민-결합 펩티드 (ABP) 서열과 함께, 링커 (L)를 통해 1개 이상의 약물 부분 (D)와 접합되어 화학식 I의 시스테인 유전자조작 항체-약물 접합체를 형성한다. 시스테인 유전자조작 항체 약물 화합물 및 조성물의 진단 및 치료 용도가 개시되어 있다.<화학식 I>식 중에서, p는 1 내지 4이다.
