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NOVEL COMPOUND WITH THROMBOLYTIC, FREE RADICAL SCAVENGING AND THROMBUS-TARGETING FUNCTIONS AND PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
专利权人:
SHANGHAI LUMOSA THERAPEUTICS CO LTD;シャンハイ ルーモサ セラピューティクス カンパニー リミテッド
发明人:
PENG SHIQI,彭 ▲師▼奇,ZHAO MING,▲趙▼ 明,JIANG XUEYUN,▲じあん▼ 雪云
申请号:
JP2017128669
公开号:
JP2017206540A
申请日:
2017.06.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds having thrombolytic, free radial scavenging and thrombus-targeting functions, as well as preparation methods and uses thereof.SOLUTION: Disclosed herein is a ternary conjugate comprising an imidazoline having an NO free radical scavenging activity, a peptide having a thrombolytic activity and a thrombus-targeting peptide, all linked together through a linker, where the imidazoline with NO free radical scavenging activity is 1,3-dioxo-2-[(4-oxyacetoxy)phenyl]-4,4,5,5-tetramethyl imidazoline, the linker is L-Lys, the thrombolytic peptide comprises a PAK (Pro-Ala-Lys) sequence, and the thrombus-targeting peptide is an oligopeptide comprising an RGD (Arg-Gly-Asp) sequence.SELECTED DRAWING: None【課題】血栓溶解、フリーラジカル捕捉および血栓へのターゲティング機能を兼ねる新規化合物およびその製造方法と用途の提供。【解決手段】NOフリーラジカル捕捉活性を有するイミダゾリン類と、血栓溶解活性を有するペプチドと血栓へのターゲティングペプチドとがリンカーで連接されてなる三元コンジュゲートであって、前記NOフリーラジカル捕捉活性を有するイミダゾリン類は、1,3-ジオキソ-2-[(4-オキシアセトキシ)フェニル]-4,4,5,5-テトラメチルイミダゾリンであり、前記リンカーはL-Lysであり、前記血栓溶解活性を有するペプチドは、PAK(Pro-Ala-Lys)配列を含み、血栓へのターゲティングペプチドはRGD(Arg-Gly-Asp)配列を含むオリゴペプチドである、前記三元コンジュゲート。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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