Philip Wilson HOWARD,Patricius Hendrikus Cornelis VAN BERKEL
申请号：
MX2017013171
公开号：
MX2017013171A
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody, which binds HER2 and comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine, and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antibody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.Se describen conjugados anticuerpo-fármaco de sitio específico, en particular conjugados que comprenden pirrolobenzodiazepinas (PBD) que tienen un grupo protector lábil en forma de un ligador. El sitio de conjugación, junto con la modificación del resto de anticuerpo, permite una mejora en la seguridad y la eficacia del ADC.
