FAN, RULIN,FENG, JIANKE,WANG, HUA,YAO, HU,QIAO, LIN
申请号：
CNCN2011/082982
公开号：
WO2012/151958A1
申请日:
2011.11.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
3-pyrazole carboxylic acid amides, the preparation methods and the uses thereof in manufacture of the medicines as cannabinoid-1(CB1) receptor inhibitors are disclosed. The chemical structures of 3-pyrazole carboxylic acid amides are shown as the general formula (I),wherein R1 is shown as formula (II):.The compounds have equivalent CB1 receptor inhibiting activity in vitro with Rimonabant, and remarkably reduced toxicity. The compounds can be used in manufacture of the medicines for detoxification, smoking cessation, weight reducing, and/or treatment of diabetes etc.Linvention porte sur des amides dacide 3-pyrazolecarboxylique, sur leurs procédés de préparation et sur leurs utilisations dans la fabrication de médicaments servant dinhibiteurs des récepteurs cannabinoïdes de type 1 (CB1). Les structures chimiques des amides dacide 3-pyrazolecarboxylique sont représentées par la formule générale (I), dans laquelle R1 est tel que représenté par la formule (II) : . Les composés ont une activité dinhibition des récepteurs CB1 in vitro équivalente à celle du Rimonabant et une toxicité remarquablement réduite. Les composés peuvent être utilisés dans la fabrication de médicaments pour la désintoxication, la désaccoutumance au tabac, lamaigrissement et/ou le traitement du diabète, etc.
