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A PROCESS FOR PREPARATION OF ALBENDAZOLE
专利权人:
SEQUENT SCIENTIFIC LIMITED
发明人:
RANE, Ramkrishna Appaji,NAITHANI, Sushil,NATIKAR, Rajendra Devendra,VERMA, Sudhakar,ARULMOLI, Thangavel
申请号:
ININ2011/000811
公开号:
WO2012/070069A3
申请日:
2011.11.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention discloses a novel, cost-effective process for preparation of a benzimidazole carbamates compound. Specifically, it relates to the process for the preparation of anti-parasite bulk drug albendazole. The process comprises a) thiocyanating 2-nitroaniline of formula VI with ammonium thiocyanated in presence of a halogen to obtain 2-nitro-4-thiocyanoaniline of formula V b)propylating 2-nitro-4-thiocyanoaniline of formula V with propylbromide in presence of n-propanol and a base in absence of a phase transfer catalyst to obtain 4-propylthio-2-nitroaniline of formula III C) reducing the nitro group of 4- propylthio-2-nitroaniline prepared in step b) by reacting an aqueous alkali metal sulphide or an alkaline metal sulphide to obtain 4-propylthio-o-phenylenediamine of formula II and d)condensing 4-propylthio-o-phenylenediamine of formula II with alkali or alkaline earth metal salt of methylcyano carbamate in presence of an acid to form Albendazole of formula I.La présente invention concerne un nouveau procédé économique de préparation dun composé de carbamates de benzimidazole. Plus particulièrement, elle concerne le procédé de préparation dalbendazole antiparasite en vrac. Le procédé consiste à: a) effectuer une thiocyanation de 2-nitroaniline de formule VI avec de lammonium thiocyané en présence dun halogène pour obtenir 2-nitro-4-thiocyanoaniline de formule V b) effectuer une propylation de 2-nitro-4-thiocyanoaniline de formule V avec dupropylbromure en présence de n-propanol et dune base en labsence dun catalyseur de transfert de phase pour obtenir 4-propylthio-2-nitroaniline de formule III c) réduire le groupe nitro de 4-propylthio-2-nitroaniline préparé au cours de létape b) par mise en réaction dun sulfure de métal alcalin aqueux ou dun sulfure de métal alcalin pour obtenir 4-propylthio-o-phénylènediamine de formule II et d) condenser 4-propylthio-o-phénylènediamine de formule II avec un sel de métal alcalino-terreux ou alcalin de méthylcyano ca
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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