Provided are a ligand-cytotoxicity drug conjugate with a general formula of PC-L-Dr, a preparing method therefor, and applications of the ligand-cytotoxicity drug conjugate and pharmaceutical compositions comprising the same in preparing drugs for treating cancers by means of receptor regulation.Linvention concerne un conjugué ligand-médicament cytotoxique de formule générale de PC-L-Dr, un procédé de préparation dudit conjugué et des applications du conjugué ligand-médicament cytotoxique ainsi que des compositions pharmaceutiques les comprenant utilisées dans la préparation de médicaments pour le traitement de cancers par régulation des récepteurs.