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Vanoxerine在持续性房颤的药中的应用
- 专利权人:
- 杭州健石药业有限公司
- 发明人:
- 张之颢,付声姣
- 申请号：
- CN201910155431.8
- 公开号：
- CN111329860A
- 申请日:
- 2019.01.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开一种Vanoxerine在持续性房颤的药中的应用,通过实验发现药物VX能够呈浓度依赖性的延长乙酰胆碱(Ach)诱发房颤中激活时间(ACT)、有效不应期(ERP)时程以及提高房颤阈值(AFT);另外该药物对房颤靶点Kv1.5(Ikur)钾离子通道具有比较强的时间依赖性抑制作用;除此以外,VX对IK1和IKs无明显作用(IC50均大于300µM),但对hERG(IC50=54.07nM)、Nav1.5(IC50=1.95µM)和Cav1.2(IC50=11.1µM)均有抑制作用,这样即可相互抵消因为某个单离子通道药物阻滞效应,此外在兔浦式纤维的动作电位中发现,适当剂量下VX只是轻微延长APD90,且无或者轻微的频率依赖性。说明VX能够在适当的浓度有效的抑制持续性房颤并且不会因为引发因心室APD90延长和QTc过分延长而导致的室性心律失常。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
