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异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用
- 专利权人:
- 黄河水利职业技术学院;河南大学
- 发明人:
- 张堋梁,路长远,胡国强,黄帅,楚红英,晋秋芝,许俊丽
- 申请号：
- CN202111246352.1
- 公开号：
- CN113801140A
- 申请日:
- 2021.10.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用，用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物，以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择左氧氟沙星制备异白叶藤碱类似物，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明，化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性，部分化合物的活性与对照异烟肼相当，且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性，可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
