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β-淀粉样蛋白的调节剂
- 专利权人:
- 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 发明人:
- E·格斯奇,S·乔里顿,T·吕贝斯
- 申请号:
- CN200980139824.4
- 公开号:
- CN102177151A
- 申请日:
- 2009.09.29
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2011
- 代理人:
- 黄革生`贾士聪
- 摘要:
- 本发明涉及式(I)的化合物其中R1是氢、低级烷基或者是被羟基取代的低级烷基;R2是氢、低级烷氧基或低级烷基;R3/R4彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、C(O)O-低级烷基、OR’、NR”R”’、被卤素或羟基取代的低级烷基,或者是苯基或苄基,它们任选被一个或两个卤素原子取代;R’是低级烷基,或者是苯基、苄基或吡啶基,其中各环任选被一个或多个卤素、低级烷基或被氟取代的低级烷基取代;R”是氢或低级烷基;R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基、CH(CH2OH)-苯基,或者是-(CH2)2O-低级烷基,或者是被卤素取代的苯基,或者R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环,该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH2C(O)O-低级烷基或者被CH2C(O)OH取代;Ar是五元杂芳基;或者其有药学活性的酸加成盐。已经发现本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂,因此它们可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白在脑中沉积相关的疾病,特别是阿尔茨海默病,以及其它疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击员痴呆和唐氏综合征。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/