Zpusob prípravy derivátu distamycinu obecného vzorce I, kde R je atom bromu nebo chloru, nebo jeho farmaceuticky prijatelné soli, s vysokým výtežkem a cistotou a bez nutnosti provedení množství kroku a/nebo izolace množství meziproduktu, což by jinak mohl vést ke vzniku nežádoucích vedlejších produktu. Slouceniny obecného vzorce I jsou látky s významným protinádorovým úcinkem.In the present invention, there is described a process for preparing, in high yields and purity and without the need of carrying out several steps and/or isolating many intermediates, which could lead to the occurrence of undesired by-products, a distamycin derivative of the general formula I, in which R represents a bromine or chlorine atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the general formula I are substances exhibiting significant antitumor activity.