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COMPOSÉS LIPHAGANE PORTEURS D'ACIDE BORONIQUE SERVANT D'INHIBITEURS DE PI3K-alpha ET/OU beta
专利权人:
Council of Scientific & Industrial Research
发明人:
申请号:
EP13723567.7
公开号:
EP2828269A1
申请日:
2013.03.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds with unique liphagane meroterpenoid scaffold having boronic acid functionality in the skeleton are described (formula 1) together with pharmacological potential of these compounds as anticancer agents. A method of preparation and inhibiting the activity of phosphoinositide-3-kinase (PI3K-alpha and beta) has been presented. In particular, the invention describes a method of inhibiting PI3K isoforms, wherein the compounds are novel structures based on liphagane scaffold with unique boronic acid functionality. The methods and uses thereof are described herein this invention.La présente invention concerne des composés comportant un édifice méroterpénoïde à liphagane unique présentant une fonctionnalité d'acide boronique dans le squelette (formule 1) conjointement avec un potentiel pharmacologique desdits composés en tant qu'agents anticancéreux. L'invention concerne en outre une méthode de préparation et d'inhibition de l'activité de la phosphoinositide-3-kinase (PI3K-alpha et bêta). L'invention concerne en particulier une méthode d'inhibition des isoformes PI3K, les composés consistant en des structures nouvelles basées sur un échafaudage à liphagane présentant une fonctionnalité d'acide boronique unique. Les méthodes et utilisations associées sont décrites dans la description de l'invention. La formule Markush revendiquée est la formule 1. Y peut représenter O, NH, NR, S. Des composés représentatifs sont les composés A, B, C, D.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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