DONG ZHENG XIN,ドン，ツェン・シン,SHEN YEELANA,シェン，イーラナ,KIM SUN HYUK,キム，サン・ヒョク,ドン,ツェン・シン,シェン,イーラナ,キム,サン・ヒョク
申请号：
JP2016051880
公开号：
JP2016166206A
申请日:
2016.03.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel somatostatin-dopamine chimeric analogs, and to provide their therapeutic uses for the inhibition, prevention, and/or treatment of tumors, neuroendocrine tumors, Cushing's disease/syndrome, and other conditions.SOLUTION: The invention relates to a compound containing a somatostatin analog moiety represented by the formula (II), in which a moiety binding to one or more dopamine receptor subtypes is, independently for each occurrence, attached to the N-terminal amine group, or an internal amine or hydroxyl group of the somatostatin analog moiety according to a particular sequence, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A-B-cyclo (DLys-Arg-Phe-A-DTrp-Lys-Thr-A)...(II) (Ais e.g., DTyr, Tyr, or absent； B is a false peptide bond or absent； Ais e.g., Phe, 2 Pal, or 3 Pal； and Ais e.g., Phe, 2FPhe, 3FPhe, or 3,4FPhe.)SELECTED DRAWING: None【課題】新規なソマトスタチン－ドーパミンのキメラ類似体、並びに腫瘍、神経内分泌腫瘍、クッシング病／症候群、及び他の症状の阻害、予防、及び／又は治療のためのその治療的使用に関する。【解決手段】式（ＩＩ）で表されるソマトスタチン類似体部分を含んでなる化合物であって、一つ又はそれより多いドーパミン受容体サブタイプに結合する部分は、夫々の出現に対して独立に、特定の配列によるソマトスタチン類似体部分のＮ末端のアミン基、或いは内部アミン又はヒドロキシル基に接続する化合物又は医薬的に受容可能なその塩。Ａ１－Ｂ－シクロ（ＤＬｙｓ－Ａｒｇ－Ｐｈｅ－Ａ５－ＤＴｒｐ－Ｌｙｓ－Ｔｈｒ－Ａ９）・・・（ＩＩ）（Ａ１はＤＴｙｒ、Ｔｙｒ、非存在等；Ｂは偽ペプチド結合又は非存在；Ａ５はＰｈｅ、２Ｐａｌ、３Ｐａｌ等；Ａ９はＰｈｅ、２ＦＰｈｅ，３ＦＰｈｅ、３，４ＦＰｈｅ等）【選択図】なし
