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Multiple API loading prodrug
专利权人:
アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド
发明人:
ゼイダン,タレック エー.,ブランバーグ,ローラ クック,ゼイダン,タレック エー.,ブランバーグ,ローラ クック
申请号:
JP2013546427
公开号:
JP2014508129A
申请日:
2011.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention accomplishes this by having multiple molecules of parent drugs attached to carrier moieties and by extending the period during which the parent drug is released and absorbed after administration to the patient and providing a longer duration of action per dose than the parent drug itself. Prodrug conjugates are suitable for sustained delivery of heteroaryl, lactam- amide-, imide-, sulfonamide-, carbamate-, urea-, benzamide-, acylaniline-, cyclic amide- and tertiary amine-containing parent drugs that are substituted at the amide nitrogen or oxygen atom with labile aldehyde-linked prodrug moieties. The carrier groups of the prodrugs can be hydrophobic to reduce the polarity and solubility of the parent drug under physiological conditions.本発明は、これを、担体部分に親薬物のマルチプル分子を結合させることによって、およびこの親薬物が患者への投与後に放出されて吸収される期間を延長することによって、および親の薬物自体よりも1用量あたりの作用期間を長くすることによって、達成する。プロドラッグコンジュゲートは、ヘテロアリール、ラクタム-アミド-、イミド-、スルホンアミド-、カルバメート-、尿素-、ベンズアミド-、アクリルアニリン-、環状アミド-、および三級アミン含有親薬物(アミドの窒素または酸素原子において、不安定性アルデヒド連結プロドラッグ部分で置換されている)の徐放性の送達のために適切である。プロドラッグの担体基は、生理学的条件下で親薬物の極性および溶解度を軽減するために疎水性であり得る。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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