萝卜硫素的合成方法
- 专利权人:
- 常州大学
- 发明人:
- 陈新,孙小强,李正义,任杰,胡昆
- 申请号：
- CN201110162525.1
- 公开号：
- CN102249968B
- 申请日:
- 2011.06.17
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 楼高潮
- 摘要：
- 本发明萝卜硫素的合成方法，属于药物合成领域。4-氨基-1-丁醇中的氨基被Boc基团保护后，其羟基被甲基磺酰氯变成甲基磺酰酯，接着与甲硫醇钠反应生成4-甲硫基丁基-1-叔丁氧酰胺。在酸性条件下，脱去Boc保护基，得到4-甲硫基-1-丁基胺。后者在三乙胺存在下与二硫化碳反应1小时后，再加入对甲苯磺酰氯处理半小时，生成4-甲硫基丁基-1-硫代异氰酸酯。最后m-CPBA氧化产生萝卜硫素。本发明避免了后处理复杂的邻苯二甲酰亚胺肼解反应，无需使用有毒的硫光气来制备硫代异氰酸酯；总收率是64%，显著高于文献报道的8%的总收率；整个制备过程操作简便、省时，适合于规模化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
