FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE UCHREZHDENIE "ROSSIJSKIJ ONKOLOGICHESKIJ NAUCHNYJ TSENTR IMENI N.N. BLOKHINA" ROSSIJSKOJ AKADEMII MEDITSINSKIKH NAUK (FGBU "RONTS IM. N.N. BLOKHINA" RAMN)
发明人:
VARTANJAN AMALIJA ARTASHEVNA,Вартанян Амалия Арташевна,BARYSHNIKOVA MARIJA ANATOLEVNA,Барышникова Мария Анатольевна,EREMINA VERA ALEKSANDROVNA,Еремина Вера Александровна,MINIKER TATJANA DAVIDOVNA,Мини
申请号：
RU2014136547
公开号：
RU2557554C1
申请日:
2014.09.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention refers to indolocarbazole derivatives blocking tumour vasculogenic mimicry and applicable in medicine, of general formula I:, wherein Gly is pentose and hexose residues, R represents an amino group of 6-amino-12-(?-L-arabinopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione a formamido group of 6-formamido-12-(?-D-xylopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione an oxylethylamino group of 6-(2-oxyethyl)amino-12-(?-L-arabinopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione a cyanoethylamino group of 6-(2-cyanoethyl)amino-12-(?-D-xylopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione and 6-(2-cyanoethyl)amino-12-(?-D-galactopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione a picolinamido group of 6-picolinamido-12-(?-D-xylopyranosyl)indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione.EFFECT: there are presented new compounds with the cytotoxic and antiangiogenic properties active with respect to HCT-116 colon cancer and Mel Kor melanoma.6 ex, 1 tbl, 3 dwgИзобретение относится к производным индолокарбазолов, блокирующим васкулогенную мимикрию в опухоли, которые могут быть использованы в медицине, общей формулы I:где Gly - остатки пентоз и гексоз, R представляет амино-группу 6-амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона формамидо-группу 6-формамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона оксиэтиламино-группу 6-(2-оксиэтил)амино-12-(α-L-арабинопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона цианоэтиламино-группу 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона и 6-(2-цианоэтил)амино-12-(β-D-галактопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона пиколиноамидо-группу 6-пиколинамидо-12-(β-D-ксилопиранозил)индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-диона. Предложены новые соединения с цитотоксическими и антиангиогенными свойствами, активные в отношении клеток рака толстой кишки HCT-116 и мела
