ALLEN DAVID GEORGE,COE DIANE MARY,COOK CAROLINE MARY,DOWLE MICHAEL DENNIS,EDLIN CHRISTOPHER DAVID,HAMBLIN JULIE NICOLE,JOHNSON MARTIN REDPATH,JONES PAUL SPENCER,KNOWLES RICHARD GRAHAM,LINDVALL MIKA KR
申请号：
CY091101212
公开号：
CY1109619T1
申请日:
2009.11.24
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση σχετίζεται με μια ένωση του τύπου (I) ή ένα άλας της: όπου: το R1 είναι C1-4αλκύλιο, C1-3φθοροαλκύλιο, -CH2CH2OH ή -CH2CH2CO2C1-2αλκύλιο, το R2 είναι άτομο υδρογόνου (Η), μεθύλιο ή C1 φθοροαλκύλιο, το R3 είναι προαιρετικώς υποκατεστημένο C3-8κυκλοαλκύλιο ή προαιρετικώς υποκατεστημένο μονοακόρεστο-C5-7κυκλοαλκενύλιο ή προαιρετικώς υποκατεστημένη ετεροκυκλική ομάδα του υποτύπου (aa), (bb) ή (cc), στους οποίους τα n1 και n2 ανεξαρτήτως είναι 1 ή 2, και στους οποίους το Υ είναι Ο, S, SO2 ή NR10, ή το R3 είναι δικυκλική ομάδα (dd) ή (ee), και όπου το Χ είναι NR4R5 ή OR5a. Οι ενώσεις είναι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης (PDE), συγκεκριμένα αναστολείς PDE4. Παρέχεται επίσης η χρήση μιας ένωσης του τύπου (I), ή ενός φαρμακευτικώς αποδεκτού άλατος της, στην παραγωγή ενός φαρμάκου για τη θεραπεία και/ή την προφύλαξη από μια φλεγμονώδη και/ή αλλεργική νόσο σε ένα θηλαστικό όπως ο άνθρωπος, π.χ. την χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD), άσθμα ή αλλεργική ρινίτιδα.The invention relates to a type (I) compound or a salt thereof: where: R1 is C1-4alkyl,C1-3fluoroalkyl,CH2CH2OH or CH2CH2CO2C1-2alkyl,R2 is a hydrogen atom (H),methyl or C1 fluoroalkyl,R3 is a C3-8cyclohalkyl substitute or a monochoral C5-7cyclohalkenyl substitute substitute or a sub-type heterocyclic group (aa) of the sub-type (aa),(bb) or (cc),in which n1 and n2 independently are 1 or 2, and in which Y is O,S, SO2 or NR10, or R3 is a two-cycle group (dd) or (ee),and where X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase inhibitors (PDE),specific PDE4 inhibitors. A type (I) compound may also be used；or a medically acceptable salt thereof,the production of a medicinal product for the treatment and/or prevention of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as humans,e.g. chronic obstructive pulmonary disease (COPD),asthma or allergic rhinitis.
