4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用
- 专利权人:
- 中山大学
- 发明人:
- 黄朝峰,柏川,丁庆峰
- 申请号：
- CN201510134926.4
- 公开号：
- CN104814962B
- 申请日:
- 2015.03.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用，发明人通过基于转录因子活性的荧光素酶活性筛选系统，发现通式为的4N杂环连苯化合物具有抑制Th17细胞分化的关键转录因子RORγt的能力，抑制能力EC50在0.2‑1.5uM之间，在利用体外Th17细胞分化实验验证这些化合物具有抑制Th17分化的功能，包括能够显著降低RORγt的转录表达，能够抑制Th17的效应分子IL17A和IL17F的转录表达，IL17A细胞因子在培养物中的分泌水平也得到明显抑制，有望开发成为治疗自免疫疾病，特别是牛皮癣，系统性红斑狼疮,多发性硬发症，风湿性关节炎，哮喘或炎症性肠道病的药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
