The present invention relates to a drug delivery system comprising an enzyme-reacted amphiphilic peptide, wherein the enzyme-reacted amphiphilic peptide is specifically arginine (R)-histidine (H)-[glycine (G)-phenylalanine (F)-leucine ( L)-glycine (G)] is a peptide consisting of a sequence of n , which forms nanoparticles by self-assembly, with the hydrophilic sequence RH facing outward and the hydrophobic sequence GFLG inward It has the characteristic of being located, and it has the characteristic of being able to move into cells with hydrophobic drugs such as anticancer drugs inside. In addition, GFLG is characterized by being cleaved by cathepsin-B enzyme, so when the nanoparticles according to the present invention penetrate the cell membrane and enter the cell, it is cleaved by cathepsin-B to release the drug.본 발명은 효소 반응 양친매성 펩티드를 포함하는 약물전달 시스템에 관한 것으로, 상기 효소 반응 양친매성 펩티드는 구체적으로 아르기닌(R)-히스티딘(H)-[글리신(G)-페닐알라닌(F)-류신(L)-글리신(G)]n의 서열로 이루어진 펩티드로, 상기 펩티드는 자가조립(self-assembly)에 의해 나노입자를 형성하는데, 친수성 서열인 RH가 바깥쪽으로 향하고, 소수성 서열인 GFLG는 안쪽으로 위치하는 특징이 있으며, 항암제 등의 소수성의 약물을 안쪽에 품은 채로 세포 안으로 이동할 수 있는 특징이 있다. 또한, GFLG는 카텝신-B 효소에 의해 절단되는 특징이 있어 본 발명에 따른 나노입자가 세포막을 투과하여 세포 안으로 들어오면 카텝신-B에 의해 절단되어 약물이 방출되는 것이다.