로저스, 제임스, 디.,셰퍼드, 스테이시,리, 윤-롱,조우, 지아쳉,리우, 핑리,멜로니, 데이비드,시아, 마이클
申请号：
KR1020107020309
公开号：
KR1012408820000B1
申请日:
2009.03.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to azetidine and cyclobutane derivatives, as well as their compositions, methods of use, and processes for preparation, which are JAK inhibitors useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.본 발명의 방법은 인간 및 다양한 종의 동물에 대하여 선택된 민족식물학적 물질로 시험관내 간, 장내 및/또는 형질발현 효소 분석을 수행하여 일련의 화학종, 예컨대 인간 및 동물에 대한 대사산물을 생성하는 단계를 포함한다. 이어서, 인간 시험관내 연구로부터 얻은 화학종과 동물 시험관내 연구로부터 얻은 화학종 사이에서 비교를 실시하여 가장 가까운 쌍을 결정한다. 이어서, 가장 가까운 쌍을 갖는 동물을 생체내 연구에 사용한다. 동물 생체내 결과와 인간 생체내 결과 사이에 쌍이 존재할 경우, 쌍을 이룬 화학종을 분리하거나 합성하고, 이어서 쌍을 이룬 화학종의 치료 약물로서의 적합성을 결정하기 위해 테스트한다.
