The present invention relates to a sustained release pharmaceutical formulation for injection comprising a nalbuphine ester prodrug homogeneously dissolved in a solution comprising a pharmaceutically acceptable oil and an oil miscible retention solvent, as well as a process for producing said formulation and Relating to medical use. The present invention further provides a method for adjusting the duration of action of the formulation by varying the ratio of pharmaceutically acceptable oil and oil miscible retention solvent. In some embodiments, the concentration of the nalbuphine ester prodrug in the formulation is the solubility of the nalbuphine ester prodrug when added to a mixture of pharmaceutically acceptable oil and oil miscible retention solvent. taller than. In some embodiments, the weight ratio of oil miscible retention solvent to pharmaceutically acceptable oil is equal to or greater than about 1.1: 1. Such pharmaceutical formulations can provide a sustained release period for the nalbuphine ester prodrug.本発明は、薬学的に受容可能な油および油混和性保持溶媒を含む溶液中に均質に溶解されたナルブフィンエステルプロドラッグを含む注射用の持続放出医薬製剤、ならびに上記製剤の製造プロセスおよび医学的使用に関する。本発明はさらに、薬学的に受容可能な油および油混和性保持溶媒の比を変えることによって、上記製剤の作用持続時間を調整するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、上記製剤中のナルブフィンエステルプロドラッグの濃度は、薬学的に受容可能な油および油混和性保持溶媒の混合物に添加される場合のナルブフィンエステルプロドラッグの溶解度より高い。いくつかの実施形態において、油混和性保持溶媒 対 薬学的に受容可能な油の重量比は、約１．１：１に等しいかもしくはこれより大きい。このような医薬製剤は、ナルブフィンエステルプロドラッグの持続放出期間を提供し得る。
