MARIA FIGUEIREDO,フィグエイレド，マリア,ERICK PEEKE,ピーク，エリック,DAVID DEWITT,デウィット，デイビッド,CHRISTINA VAN GEEN HOVEN,バン ジーン オーブン，クリスティナ,GREG TROIANO,トロイアーノ，グレッグ,JAMES WRIGHT,ライト，ジェームズ,SONG YOUNG-HO,ソン，ヤン－ホ,WANG HONG
申请号：
JP2018141233
公开号：
JP2018184459A
申请日:
2018.07.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide nanoparticle therapeutic agents for reducing side effects of a patient while delivering a therapeutic agent containing nitrogen capable of protonation in a therapeutic level for treating diseases such as cancer, and to provide a method for producing such nano particles.SOLUTION: Provided is a therapeutic nanoparticle comprising about 0.05 to about 30% by weight of a substantially hydrophobic acid, about 0.2 to about 20% by weight of a basic therapeutic agent containing nitrogen capable of protonation, the pKa of the basic therapeutic agent being larger than the pKa of a hydrophobic acid by at least about 1.0 pKa unit, and about 50 to about 99.75% by weight of diblock poly(lactic acid)-poly(ethylene) glycol copolymer or diblock poly(lactic acid-co-glycolic acid)-poly(ethylene) glycol-copolymer, the therapeutic nanoparticle comprising about 10 to 30% by weight of poly(ethylene) glycol.SELECTED DRAWING: None【課題】がんなどの疾患を治療するための治療レベルのプロトン付加可能な窒素含有治療剤を送達することができる一方で患者の副作用を低減させるナノ粒子治療剤およびこのようなナノ粒子を製造する方法の提供。【解決手段】約０．０５から約３０重量％の実質的に疎水性の酸、約０．２から約２０重量％のプロトン付加可能な窒素含有の塩基性治療剤、該塩基性治療剤のｐＫａは、疎水性の酸のｐＫａより少なくとも約１．０ｐＫａ単位大きく、及び約５０から約９９．７５重量％のジブロックポリ（乳酸）－ポリ（エチレン）グリコールコポリマー又はジブロックポリ（乳酸－コ－グリコール酸）－ポリ（エチレン）グリコール－コポリマーを含む治療用ナノ粒子であって、該治療用ナノ粒子は、約１０～約３０重量％のポリ（エチレン）グリコールを含む治療用ナノ粒子。【選択図】なし
