아주대학교산학협력단;AJOU UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION
发明人:
최상돈,김은하,CHOI SANGDON,KIM EUNHA
申请号：
KR1020180107638
公开号：
KR1020190133589A
申请日:
2018.09.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to an antagonistic small molecule compound having a toll-like receptor 3/7/8/9 inhibitory function and a TLR7, TLR8, TLR9 and TLR3 inhibitor comprising the same, and TAC5 and its derivatives TAC5-a, TAC5-c The novel compounds represented by TAC5-d or TAC5-e are poly (I: C) (TLR3 agonist), IMQ (TLR7 agonist), CL075 (TLR7 / 8 agonist), R848 (TLR7 / 8 agonist), TL8 (TLR8 Agonists) or CpG ODN (TLR9 agonist), which blocks the secretion of TNFα, NFkB activation, IkB degradation, phosphorylation of MAPKs, as well as inhibiting the production of inflammatory cytokines, thereby inhibiting the production of inflammatory cytokines, including TLR3 / 7 / It is effective in preventing or treating 8/9 related autoimmune diseases and inflammatory diseases.본 발명은 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 및 이를 포함하는 TLR7, TLR8, TLR9 및 TLR3 억제제에 관한 것으로, TAC5 및 그 유도체인 TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d 또는 TAC5-e로 표시되는 신규 화합물은 poly(I:C) (TLR3 작용제), IMQ (TLR7 작용제), CL075 (TLR7/8 작용제), R848 (TLR7/8 작용제), TL8 (TLR8 작용제) 또는 CpG ODN (TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNFα의 분비, NFkB 활성화, IkB 분해, MAPKs의 인산화를 차단할 뿐만 아니라 염증성 사이토카인의 생성을 억제함으로써 전신홍반루푸스 및 건선 등을 비롯한 TLR3/7/8/9 관련 자가면역 질환과 염증성 질환의 예방 또는 치료용도로 탁월한 효과가 있다.
