This disclosure provides methods for formulating compositions comprising one or more peptide proteasome inhibitors and a cyclodextrin, particularly a substituted cyclodextrin. As well as cyclodextrin complexation methods of formulating a peptide proteasome inhibitor (e.g., a compound of formula (1) - (5) or a pharmaceutically acceptable salt thereof) with one or more cyclodextrins. Such methods substantially increase the solubility and stability of these proteasome inhibitors and facilitate both their manufacture and administration. For example, homogenous solutions of a compound of formula (5) (carfilzomib) can be obtained at a pharmaceutically useful pH (e.g., about 3.5) and at higher concentrations (e.g., about 5 mg/mL) than could be obtained without one or more cyclodextrins and the processes of complexation between the compound and one or more cyclodextrins provided herein.Cette invention concerne des procédés pour la formulation de compositions comprenant un ou plusieurs inhibiteurs peptidiques du protéasome, et une cyclodextrine, en particulier une cyclodextrine substituée. L'invention concerne également des méthodes de complexation de cyclodextrine pour la formulation d'un inhibiteur peptidique du protéasome (par ex. un composé de formule (1) - (5) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier). De tels procédés augmentent sensiblement la solubilité et la stabilité de ces inhibiteurs du protéasome et facilitent à la fois leur fabrication et leur administration. Par exemple, des solutions homogènes d'un composé de formule (5) (carfilzomib) peuvent être obtenues à un pH pharmaceutiquement utile (par ex. de l'ordre de 3,5) et à des concentrations plus élevées (par ex. de l'ordre de 5 mg/mL) que celles qui pourraient être obtenues sans une ou plusieurs cyclodextrines et lesdits processus de complexation entre les composés et une ou plusieurs cyclodextrine.
