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Fenfluramine composition and method for its preparation
专利权人:
조게닉스 인터내셔널 리미티드
发明人:
론데스브로 데릭,앤더슨 마크 더블유.
申请号:
KR1020187020707
公开号:
KR1020180091924A
申请日:
2016.12.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
There is provided a method for preparing a pfenfluramine active pharmaceutical ingredient. An embodiment of the method comprises the steps of: (a) hydrolyzing a 2- (3- (trifluoromethyl) phenyl) acetonitrile composition to produce a 2- (3- (trifluoromethyl) phenyl) acetic acid composition; (b) reacting the 2- (3- (trifluoromethyl) phenyl) acetic acid composition with acetic anhydride and a catalyst to produce a 1- (3- (trifluoromethyl) phenyl) propan-2-one composition; And (c) reductively aminating the 1- (3- (trifluoromethyl) phenyl) propan-2-one composition with ethylamine using a borohydride reducing agent to produce a penfuramin composition. Also provided are compositions and pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable salt of fenfluramine, having less than 0.2 wt.% Of a trifluoromethyl structural isomer, prepared according to the subject methods.펜플루라민 활성 약학적 성분을 제조하는 방법이 제공된다. 방법의 양태는 (a) 2-(3-(트라이플루오로메틸)페닐)아세토니트릴 조성물을 가수분해하여 2-(3-(트라이플루오로메틸)페닐)아세트산 조성물을 생산하는 단계; (b) 2-(3-(트라이플루오로메틸)페닐)아세트산 조성물과 무수 아세트산 및 촉매를 반응시켜 1-(3-(트라이플루오로메틸)페닐)프로판-2-온 조성물을 생산하는 단계; 및 (c) 1-(3-(트라이플루오로메틸)페닐)프로판-2-온 조성물을 보로하이드라이드 환원제를 사용하여 에틸아민으로 환원적으로 아미노화하여 펜플루라민 조성물을 생산하는 단계를 포함한다. 또한 대상 방법에 따라 제조된, 펜플루라민의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하고 총 0.2 중량% 미만의 트라이플루오로메틸 구조이성질체를 갖는, 조성물 및 약학적 성분이 제공된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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