PETER A. PETILLO;DANIEL L. FLYNN;MICHAEL D. KAUFMAN
发明人:
DANIEL L. FLYNN,MICHAEL D. KAUFMAN,PETER A. PETILLO
申请号：
BR112014030577
公开号：
BR112014030577A8
申请日:
2012.06.07
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases the invention relates to dihydronaphthyridines and related compounds； compositions comprising an effective amount of a dihydronaphthyrine or a related compound； and methods for treating or preventing proliferative diseases, comprising administering an effective amount of a dihydronaphthyridine or a related compound. The present invention discloses the utility of compounds that inhibit c-kit kinase across a wide range of c-kit mutations, including occurrences composed of primary mutations (exon 9 or 11 kit) and secondary kit mutations (exons 13, 14, 17 and 18) that can arise at patients of refractory and individual gsit. Also disclosed is the utility of compounds of the present invention to inhibit the problematic mutation of c-kit exon 17d816v, for which there is currently no effective therapy.dihidronaftiridinas e compostos relacionados úteis como inibidores de quinase para o tratamento de doenças proliferativas a invenção refere-se a dihidronaftiridinas e compostos relacionados； composições compreendendo uma quantidade efetiva de uma dihidronaftiridina ou um composto relacionado； e métodos para tratar ou prevenir doenças proliferativas, compreendendo a administração de uma quantidade eficaz de uma dihidronaftiridina ou um composto relacionado. a presente invenção divulga a utilidade de compostos que inibem a quinase do c-kit através de uma ampla faixa de mutações do c-kit, incluindo ocorrências compostas de mutações primárias (kit éxon 9 ou 11) e mutações do kit secundárias (éxons 13, 14, 17 e 18) que podem surgir em pacientes de gsit refratário e individual. também é divulgada a utilidade de compostos da presente invenção para inibir a mutação problemática do éxon 17d816v do c-kit, para o qual não há terapia eficaz atualmente.
