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一种小分子作为赖氨酰tRNA合成酶的抑制剂的用途
专利权人:
苏州大学
发明人:
许维岸,韩宏岩,周梦怡
申请号:
CN201811526732.9
公开号:
CN109674797A
申请日:
2018.13.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本发明属于药物化学领域,公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象,通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力,实验结果显示,在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中,KRS蛋白活性明显下降。同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时,添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据,同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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