一种小分子作为赖氨酰tRNA合成酶的抑制剂的用途
- 专利权人:
- 苏州大学
- 发明人:
- 许维岸,韩宏岩,周梦怡
- 申请号:
- CN201811526732.9
- 公开号:
- CN109674797A
- 申请日:
- 2018.13.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属于药物化学领域,公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象,通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力,实验结果显示,在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中,KRS蛋白活性明显下降。同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时,添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据,同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心