Not only is the total synthesis and evaluation of key analogs of vancomycin with single atom changes in the binding pocket disclosed, but also their peripherals exemplified by N-4- (4'-chlorobiphenyl) -methyl derivatives Modified N- (hydrophobic substituted) derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed. Their evaluation shows that the combination of pocket analogs and peripherally modified analogs has a prominent spectrum of antibacterial activity against both vancomycin-sensitive and vancomycin-resistant bacteria and truly touching potency, and perhaps two independent Directing to show benefits from a synergistic mechanism of action. A pharmaceutical composition containing a contemplated compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is obtained by administering an antibacterial amount of a contemplated compound or salt thereof as described above to an infected mammal in need of treatment. As a method of treating bacterial infections. [Selection figure] None結合ポケットにおいて単一原子変化を有するバンコマイシンの鍵となる類似体の全合成及び評価が開示されるだけでなく、N-4-(4'-クロロビフェニル)-メチル誘導体によって例示されるそれらの末梢的に修飾されたN-(疎水性置換)誘導体及びそれらの医薬的に許容され得る塩が開示されている。それらの評価は、ポケット類似体及び末梢的に修飾された類似体の組み合わせがバンコマイシン感受性細菌とバンコマイシン耐性菌の両方に対する抗菌活性の顕著なスペクトル及び真に感動的な効力、及びおそらく２つの独立した相乗的な作用機序からの利点を示すことを指示している。企図された化合物又はその医薬的に許容され得る塩を含有する医薬組成物は、治療を必要としている感染した哺乳類に抗菌量の企図された化合物又は上記のようなその塩を投与することによって哺乳類における細菌感染症を治療する方法とするように開示されている。【選択図】なし
