The use of a class of 2-PMPA prodrugs that alter the tissue distribution of 2-PMPA to non-prostate tissue is disclosed. The prodrugs disclosed herein are preferentially distributed in healthy tissue, including kidney, tear glands, and salivary glands, which represent off-target binding and toxic sites for PSMA-targeted prostate cancer imaging agents and therapy. Thus, 2-PMPA prodrugs can be used to pre-treat, bind, and protect the kidney and salivary glands from PSMA-targeted cytotoxicity or radiotherapy.비-전립선 조직에 대한 2-PMPA의 조직 분포를 변경시키는 2-PMPA 전구약물의 부류의 용도가 개시된다. 본원에 개시된 전구약물은 PSMA-표적화된 전립선 암 영상화제 및 요법에 대한 표적 외 결합 부위 및 독성 부위를 나타내는 신장, 눈물샘, 및 침샘을 포함하는 건강한 조직에 우선적으로 분포한다. 따라서, 2-PMPA 전구약물은 PSMA-표적화된 세포독성 또는 방사선요법으로부터 신장 및 침샘을 전처리, 결합, 및 보호하는데 사용될 수 있다.
