テトラロジック シェイプ ユーケイ エルティーディー;TETRALOGIC SHAPE UK LTD
发明人:
TODD W CHAPPELL,チャペル，トッド ダブリュ．,KEITH A JOHNSON,ジョンソン，キース エイ．,チャペル,トッド ダブリュ.,ジョンソン,キース エイ.
申请号：
JP2016158040
公开号：
JP2016188261A
申请日:
2016.08.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical preparation for a histone deacetylase inhibitor.SOLUTION: A pharmaceutical composition contains (A) an active pharmaceutical ingredient (API) compound expressed in a predetermined structural formula, (B) at least one acid, and (C) a medium base agent being at least one pharmaceutically acceptable non-aqueous solvent, in which (i) the amount of the API is at least 0.01 wt.%, (ii) the at least one acid has 5.0 or less of pKa, (iii) the at least one pharmaceutically acceptable non-aqueous solvent is one or more of ethanol, acetone, benzyl alcohol, 2-(2-ethoxyethoxy) ethanol, diethylene glycol monoethyl ether, glycerin, propylene glycol, propylene carbonate, hexylene glycol, isopropyl alcohol, polyethylene glycol (PEG), methoxypolyethylene glycol, diethyl sebacate, dimethyl isosorbide, dimethyl sulphoxide (DMSO), diisopropyl adipate, isopropyl myristate, vegetable oil, mineral oil, and isopropyl palmitate, and (iv) in the case where aliquot of the composition is diluted by water to approximately 10 vol.%, aliquot that is diluted in this manner has approximately 3 to approximately 5 of pH.SELECTED DRAWING: None【課題】ヒストンデアセチラーゼ阻害薬のための医薬製剤を提供すること。【解決手段】（Ａ）所定の構造式で表される医薬品有効成分（ＡＰＩ）化合物、 （Ｂ）少なくとも１つの酸、および （Ｃ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な非水溶媒である媒体基剤を含む医薬組成物であって、 （ｉ）ＡＰＩの量は少なくとも０．０１重量％であり、 （ｉｉ）少なくとも１つの酸は５．０以下のｐＫａを有し、 （ｉｉｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な非水溶媒は、エタノール、アセトン、ベンジルアルコール、２－（２－エトキシエトキシ）エタノール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、グリセリン、プロピレングリコール、炭酸プロピレン、ヘキシレングリコール、イソプロピルアルコール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、メトキシポリエチレングリコール、セバシン酸ジエチル、ジメチルイソソルビド、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、植物油、鉱油、およびパルミチン酸イソプロピルの１つ以上であり、 （ｉｖ）該組成物のアリコートを水で約１０体積％に希釈した場合、そのように希釈したアリコートが、約３～約５のｐＨを有する、医薬組成物。【選択図】なし
